Hipoglicemiantes Orais

Hipoglicemiantes Orais

São fármacos que tem a finalidade de baixar a glicemia e mantê-la normal (jejum < 100 mg/dl e pós-prandial < 140 mg/dl).

Para o Diabetes Mellitus Tipo 2, além de dieta e exercícios, podem ser usados os antidiabéticos orais, principalmente, em pacientes que apresenta a doença após os 40 anos, e, com historia de diabetes inferior a cinco anos.

Podem ser necessárias as associações de agente hipoglicemiante oral com a insulina para os pacientes com a patologia por longo período de tempo.

O objetivo do tratamento também é manter níveis de hemoglobina glicosilada até o limite superior do método, mas se aceita níveis de hemoglobina glicosilada até um percentual acima do limite superior do método utilizado.

Os principais grupos de agentes hipoglicemiantes orais são:

 

• Sulfoniluréias

 

 Estimulam a produção pancreática de insulina pelas células beta do pâncreas, tem alto potencial de redução de A1C (até 2% em média), mas podem causar hipoglicemia. São representantes mais conhecidos e utilizados desta classe: glibenclamida, gliclazida e glimepirida, todos via oral.

 

•  -Biguanidas

 

a principal representante dessa classe é a metformina, via oral. A fenformina foi retirada do mercado por efeitos colaterais. A metformina reduz a produção hepática de glicose e combate a resistência à insulina, tem alto potencial de redução da A1C (até 2%) e não causa hipoglicemia. Pelo seu efeito de agir diretamente na causa do diabetes tipo 2, que é a resistência insulínica, é o primeiro medicamento a ser pensado para começar o tratamento do diabetes tipo 2.

 

•  Inibidores da alfa-glicosidase

 

são medicamentos que impedem a digestão e absorção de carboidratos no intestino. Os carboidratos vão determinar o aumento da glicose no sangue, então ao bloquear a absorção pretendese evitar que o carboidrato que foi ingerido cause aumento da glicemia. Seu principal uso é no controle do aumento da glicose após as refeições.

 

 

•  Tiazolidinadionas

 

São medicamentos que agem dentro do núcleo celular, em um receptor chamado ppar-gama. Os efeitos dessa ativação incluem a redução da resistência insulínica, principalmente no músculo e tecido adiposo, agindo então na causa do diabetes tipo 2. Existem dois representantes da classe: rosiglitazona e pioglitazona, via oral. Podem reduzir de 1 a 2% a hemoglobina glicada, mas geram aumento de peso.

 

•  Inibidores da enzima DPP-4 (dipeptidilpeptidase).

 

sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina são alguns medicamentos desta nova classe, todos ministrados via oral. O nosso intestino libera um peptídeo chamado GLP-1 imediatamente após a alimentação. A função do GLP-1 é estimular a liberação de insulina, diminuir a produção da glicose no fígado e aumentar a sensibilidade à insulina, dentro outras funções.O GLP-1 é rapidamente degradado pela enzima DPP-4, então esses medicamentos bloqueiam a DPP-4 e aumentam a ação do GLP-1. Por estimular a secreção de insulina, o GLP-1 é chamado de “incretina”. Esse medicamentos para diabetes tipo 2 reduzem em até 1% a hemoglobina glicada.

 

•  Glinidas

 

 nateglinida e repaglinida, via oral. Agem também estimulando a produção de insulina pelo pâncreas, mas diferentemente das sulfoniluréias, seu efeito é mais rápido. Além disso, o efeito das glinidas é dependente da glicose, logo o efeito será maior quanto maior for a glicose. A redução da hemoglobina glicada é de 0,5 a 1,5%.